Description
Цитрамон Экстра (Citramon Extra)
Состав. 1 таблетка содержит парацетамола 0, 5 г в перерасчете на 100 % сухого вещества; кофеина 0, 05 г в перерасчете на 100 % сухого вещества;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, кроскармелоза натрия, повидон, кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики-антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТС N02B E51.
Действие лекарства.
Показания для использования. Слабый или умеренный болевой синдроме, а также как жаропонижающий препарат при лихорадке разной этиологии (мигрень, головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгий, первичная дисменорея, а также при простудных заболеваниях и гриппе).
Фармакодинамика. Цитрамон Экстра – комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящих в его состав.
Парацетамол – ненаркотический анальгетик. Блокирует ЦОГ только в центральной нервной системе, влияя на центры боли и терморегуляции (у збуджених тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что поясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие в него негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина является маловероятною.
Кофеин блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ. Стабилизирует передачу нервного возбуждения в дофаминергических синапсах, β-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Оказывает прямой возбуждающий влияние на центральную нервную систему. Регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательному и сосудодвигательном центре, активирует условны рефлексы и двигательную активность. Повышает умственную и физическую трудоспособность, стимулирует психическую деятельность, сокращает время реакций, кратковременно уменьшает утомляемость и сонливость. Периферические эффекты препарата такие: учащение и углубления дыхания; увеличение сократимости миокарда и частоты сердечных сокращений; повышение артериального давления при гипотензии (не изменяет нормальное артериальное давление); расширение бронхов, желчных путей, артериол скелетных мышц, сердца, почек; снижение агрегации тромбоцитов; умеренный диуретический эффект; стимуляция секреции желёз желудка; повышение основного обмена; усиление гликогенолиза (вызывает гипергликемию).
Кофеин потенцирует действие парацетамола, повышает его жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Фармакокинетика. В парацетамола наблюдается высокая абсорбция, связь с белками плазмы крови составляет 15 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 20-30 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой матерью, что кормит грудью, дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80 % принятого парацетамола вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % поддается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, что конъюгируют с глутатионом и создают неактивные метаболиты. При недостаточности глутатиона эти метаболита могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения парацетамола составляет 2-3 часа. Выводится почками (3 % в неизменном виде).
Кофеин имеет хорошую абсорбцию, что проистекает на всему протяжении кишечнике. Максимальная концентрация кофеина в плазме крови составляет 1, 58-1, 76 мг/л, а его период полувыведения – 3, 9-5, 3 часа (иногда – до 10 часов). Метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выводится с мочой (10 % в неизменном виде).
У больных пожилого возраста снижается выведение парацетамола и кофеина и увеличивается период их полувыведение.
Способ использования и дозы. Цитрамон Экстра применяют перорально. Назначают взрослым по 1 – 2 таблетки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток в 3 приема. Курс лечения зависит от эффективности терапии и, как правило, не превышает 7 дней.
Детям Цитрамон Экстра в данной лекарственной форме назначается с 6-летнего возраста, по 1 таблетке на прием. Интервал между приёмами – не менее 6 часов.
Побочное действие. При применении таблеток Цитрамон Экстра в отдельных больных может наблюдаться незначительное кратковременное повышение артериального давления, тахикардия, что проходят самостоятельно после приостановки лечения препаратом.
Аллергические реакции: кожное высыпание, ангионевротический отек, крапивница. Диспепсические нарушения (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль). Иногда возможно возникновения гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата. Печеночная и /или почечная недостаточность, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.
Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некрозу вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировка), повышение активности “печеночных” трансаминаз, увеличение протромбинового времени, развернута клиническая картина повреждения печени обнаруживается через 1-6 дней.
Лечение. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глютатиона (метионина) через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 часов. Для предотвращения поздней гепатотоксического действия делают промывание желудка.
Особенности использования. Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. При длительном (более недели) лечении необходимый контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача пациент может принимать препарат не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и 5 дней – болевого синдрома. Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Усложняет установление диагноза при остром абдоминальному болевом синдроме. У больных на атопичную бронхиальную астму, полинозы существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. В период лечения необходимо удерживаться от употребления алкогольных напитков через повышение риска развития гепатотоксичности. При длительном применении в крупных дозах возможны: гепатотоксичность, нефротоксичность, панцитопения.
С осторожностью препарат необходимо применять в период беременности, во время кормления грудью, пациентам с врожденной гипербилирубинемией (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжелых интоксикации при небольших передозировках препарата. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия Цитрамона Экстра. Под влиянием парацетамола час выведение хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При длительном приёме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита. Препарат усиливает действие ингибиторов МАО и снижает эффективность урикозурических препаратов. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание препарата.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
