Description
Общая характеристика
международное и химическое названия: Ketotifen; 4-(1-метилпиперидин-4-илиден)-4,9-дигидро-10 Н-бензо-[4,5]-циклогепта-[1,2-b]-тиофен-10-он фумарат;
основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная вязкая жидкость, со специфическим запахом;
состав: 5 мл сиропа содержат 1 мг кетотифена;
вспомогательные вещества: натрия бензоат, мальтитол жидкий, сахарин натрия, динатрия фосфат додекагидрат, кислоты лимонной моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор пищевой банановый, вода очищенная.
Форма выпуска. Сироп.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A X17.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противогистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен подавлением освобождения биологически активных веществ тучными клетками и базофилами (гистамина, лейкотриенов и пр.), подавлением сенсибилизации эозинофильных гранулоцитов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов под воздействием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентную блокаду Н1-гистаминовых рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилятаторов. Бронхолитическим действием не обладает. Терапевтический эффект после приема препарата развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.
Фармакокинетика. При приеме внутрь кетотифен всасывается практически полностью. Главный метаболит кетотифена N-глуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Связывание с белками составляет около 75 %. Выведение кетотифена из организма носит двухфазный характер: первый период полувыведения составляет 3-5 час., второй – 21 час. 60-70 % препарата экскретируется почками и 30-20 % – печенью в виде метаболитов, 10 % препарата выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата. Характер метаболизма у детей такой же, как у взрослых, однако клиренс более высокий. Поэтому детям старше 3 лет требуется такая же суточная доза, как и взрослым.
Показания к применению
Профилактика приступов бронхиальной астмы, аллергические бронхиты, астматические осложнения при сенной лихорадке, аллергические дерматозы, аллергический ринит и конъюнктивит, крапивница.
Способ применения и дозы
Препарат назначают взрослым и детям старше 14 лет по 1 – 2 мг кетотифена 2 раза в сутки. Детям от 6 месяцев до 3-х лет препарат назначают 2 раза в сутки по 0,0125 мг кетотифена на 1 кг веса тела. Детям старше 3-х лет препарат назначают 2 раза в сутки по 0,025 мг кетотифена на 1 кг веса тела. Необходимую дозу отмеряют с помощью дозирующего устройства с ценою деления 0,1 мл.
Побочное действие
При приеме препарата может появиться сонливость, сухость во рту, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающих после нескольких дней приема. Изредка наблюдается увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита; диспептические расстройства, тромбоцитопения, дизурия, цистит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация, дети до 6 месяцев.
Передозировка
Характеризуется сонливостью, спутанностью сознания, нарушением ориентации, тахикардией, артериальной гипотензией, повышенной возбудимостью, судорогами (особенно у детей), коматозным состоянием. При передозировке рекомендуется назначение рвотных средств, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; в случае необходимости проводят симптоматическое лечение и контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, при возбуждении или судорогах назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.
Особенности применения
Больные, принимающие Кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенной концентрации внимания; во время лечения препаратом необходимо отказаться от управления транспортными средствами. В начале лечения Кетотифеном не следует резко отменять противоастматические препараты, особенно системные глюкокортикостероиды (ГКС), в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. Во время лечения Кетотифеном необходимо избегать употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кетотифен может усиливать действие седативных, снотворных, антигистаминных средств и алкоголя. При приеме Кетотифена может снижаться потребность в глюкокортикостероидах и бронхолитиках у больных бронхиальной астмой. Одновременный прием Кетотифена с пероральными противодиабетическими средствами вызывает развитие тромбоцитопении.
Общие сведения о продукте
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
